降压药只知道氨氯地平?两个长效地平药,每天一次,更强保护心肾

李药师谈健康 3天前 阅读数 48 #健康

最近在科普降压药物氨氯地平相关知识的时候,有读者朋友留言,要求讲一下西尼地平这个降压药,今天就借这篇文章来为这位朋友答疑。

对于高血压患者,一提起药物治疗,很多人都会想到氨氯地平这个药,作为钙离子通道拮抗剂类的代表性药物,氨氯地平作用长久,每天只需服用一次,降压作用明确,适用人群范围广,还有一定的缓解心绞痛作用,是我国高血压患者使用最广泛的降压药之一。

但如果对于地平类降压药,我们只知道氨氯地平,很多时候也还是不够的。临床上的二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂类药物还有很多,而且也有一些同样是长效药物,还能够比氨氯地平起到更强的心肾保护作用,今天的这篇文章,就来为大家介绍下氨氯地平之外的两个“地平药”——西尼地平和贝尼地平。

西尼地平

既然应读者要求讲一下西尼地平,那么我们就先来说西尼地平。

相比氨氯地平,西尼地平是一种较新型的降压药,不过其从1995年在日本上市,也有近30年的时间了。这个药物与氨氯地平一样,同样也是只需要每天服用一次的长效地平类降压药。

但与氨氯地平的血液长半衰期不同的是,西尼地平服药后2小时就能达到血药浓度高峰,血浆半衰期也只有不到2.5小时,但它却具有高度的亲脂性分子特征,药物在进入人体后能够在细胞膜脂质双分子层存留,再逐渐解离,从而发挥平稳的降压作用,通过这种作用,西尼地平的稳定血药浓度维持时间长达23小时,同样能够起到服用一次,长效降压的作用。

在降血压效果和安全性方面,西尼地平与氨氯地平差异不大,临床数据显示,口服5mg到10mg的西尼地平治疗8周,患者的坐位收缩压下降高达17.48mmHg,舒张压下降14.46mmHg,是一种降压强度非常好的长效地平类降压药。

在用药安全性方面,西尼地平同有也会出现氨氯地平可能带来的头痛,脚踝水肿,面色潮红,头晕等不良反应,荟萃分析显示,西尼地平这些不良反应的发生率与氨氯地平无显著差异。

那么相比氨氯地平,西尼地平的优势在哪呢?西尼地平的主要优势在于其对交感神经的过度激活具有一定的抑制作用,之所以会有这种作用,是因为西尼地平不但能够拮抗血管细胞L型钙离子通道(氨氯地平仅作用于这个通道),还能够拮抗交感神经元的N型钙离子通道,因此,该药物不但能够通过扩张血管降血压,还能够降低交感神经活性,对于交感神经激活引发的血压升高,具有更好地降压作用。

因此,对于西尼地平来说,它的降压作用可能和氨氯地平差不多,但对于存在交感神经过度激活问题的高血压患者,这个药物在晨峰高血压控制,神经激活影响的血压升高方面就更具优势,对于这部分患者来说,使用西尼地平,也能够带来更多血压控制获益和心脏保护作用。

简单来说,如果你是一个脾气比较急,自我要求较高,遇到压力很难平和对待的高血压患者,平时心率也比较快的话,选择西尼地平来控制血压,可能会带来比氨氯地平更多的获益。

另外,对于一些服用氨氯地平出现心率加快无法耐受的患者,西尼地平具有额外的交感神经抑制作用,对于降低这种副作用发生风险,也是一种可以考虑的用药选择。

贝尼地平

说完西尼地平,再说一下贝尼地平。与西尼地平一样,贝尼地平同样也是一种长效的钙离子通道拮抗剂药物,同样的,它的长效作用也是通过细胞膜结合起效,而非血液长半衰期起效,这种膜亲和性带来的长效降压作用更平稳,可持续24小时。

氨氯地平是单通道钙离子通道拮抗剂,西尼地平是双通道拮抗剂,而贝尼地平则是三通道的拮抗剂,除了L型、N型钙离子通道,贝尼地平还能够拮抗T型钙离子通道。

需要说明的是,L型钙离子通道主要分布于血管和心脏,N型主要分布于交感神经末梢,而T型钙离子通道则主要分布于肾脏的入球和出球小动脉。正是由于这样的三重钙离子通道拮抗作用,贝尼地平不但能够降压,还有保护心肾的额外获益。

在降压效果方面,贝尼地平与西尼地平一样,同样并不优于专属作用于血管L型钙离子通道的氨氯地平,从临床实验有效率来看,贝尼地平与氨氯地平的有效率均在80%左右,无显著差异性。

但贝尼地平除了降血压之外,还可以单独用于变异性心绞痛的治疗。对比氨氯地平,贝尼地平对心脏冠脉L型钙离子通道的拮抗作用强19倍,因此,通过对L型以及N型钙离子通道的拮抗作用,贝尼地平在缓解变异性心绞痛方面,不但优于氨氯地平,也优于非二氢吡啶类拮抗剂地尔硫卓。

需要注意的是,贝尼地平用于治疗变异性心绞痛时,每天服用次数为2次,需要早晚各一次用药,而在仅用于高血压治疗时,每天服用一次即可。

除了改善心绞痛,贝尼地平对于肾脏还有一定的保护作用,贝尼地平对T型钙离子通道的拮抗作用,使其能够扩张肾脏的入球和出球小动脉,从而达到降低肾内压力,保护肾脏功能的作用。临床研究发现,贝尼地平能够降低醛固酮水平和尿蛋白,这些作用都是在降压作用之外的额外肾脏获益。

本文介绍了上述2个长效的地平类药物,具体是否需要结合自身情况调整用药,还请经过医生评估确认后再行调整。希望此文对大家能够有所帮助,也欢迎大家积极转发分享,让更多人能够看到更靠谱的健康科普知识。

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