近几年每到流感高发季,各种抗病毒药物广受关注,成为“紧俏药”,其中佼佼者就是“奥司他韦”,原因也比较简单:
一是流感病毒多见于甲型和乙型两种,奥司他韦两种都能起效。
二是在病情早期,起病越早服用越早,效果越好。
三是该药多次在抗击流感时拿出亮眼成绩单,有较好的信任基础。

所以,即使近几年有更强效的抗流感药物玛巴洛沙韦、国产新一代流感药物昂拉地韦等药物问世,都无法撼动奥司他韦的重要地位。
奥司他韦是一种选择性、流感病毒神经氨酸酶抑制剂,最初由跨国药企吉利德合成出原料,在1990年代中期将药物合成专利授权给另一家跨国药企罗氏,后由罗氏开发出终端药物,先后在欧盟、日本、美国等地上市,2002年获批在我国上市,商品名叫“达菲”。我国有不少药企仿制奥司他韦,形成覆盖大部分人群、有大量剂型的产品格局。

奥司他韦的作用原理是怎么样的?这是很多人都关心的话题,医生试着用通俗的话去科普一下:
针对流感病毒,科学家用“H几N几”来进行编号,如前几年造成较大影响的“H1N1”流感病毒,其中的“N”,就是神经氨酸酶,它能和人体细胞表面的唾液酸结合,相当于打开细胞膜上的门锁,方便进出细胞,这是所有流感病毒能大量繁殖、病感染人体细胞的前提。
奥司他韦是一种唾液酸的类似物,如同“李鬼”,相比于正主唾液酸这个“李逵”,奥司他韦“李鬼”更容易抢先和病毒的神经氨酸酶结合,先把位置给占了,那么病毒的神经氨酸酶就没有办法和唾液酸结合,失去了发展壮大机会,自然就无法与人体众多的免疫细胞对抗。

由于奥司他韦药物成分针对甲流和乙流病毒形成“竞争性抑制”,先发制人,所以病毒无法进出细胞,相当于奥司他韦是将流感病毒“锁死”在细胞内,传播路径就阻断了。
注意,奥司他韦并不能阻止流感病毒复制,最多只是减缓一下病毒复制速度,但就是这个“锁门”的动作,使流感病毒复制速度大降,为人体免疫反应和清剿赢得宝贵时间。一些患者早期吃一两剂奥司他韦,流感症状就大为减轻,就是这个道理。
那么,患者吃下奥司他韦的24小时,从药片吞下到排出体外,它是如何起效的?经历了什么场面?我们区分服药后0.5—1小时、4—6小时、10—12小时、18—24小时等四个阶段,分别来说说。

1、服用后0.5—1小时
奥司他韦药片/胶囊,顺着食道进入胃部,药物成分不耐胃酸,但此时药物的包衣起到了保护作用,使药物几乎无损通过胃部,进入小肠。
小肠是碱性环境,奥司他韦成分大量释放,被肠绒毛捕获后,穿过肠壁进入血液系统,跟随血液在体内窜行,如同搭乘“顺风车”一般。

2、服用后4—6小时
从药理研究角度看,这个时间段叫“药效达峰时间”,意味着奥司他韦药物浓度达到最高值,它们先通过血液到达肝脏,经过转化,变成“奥司他韦羧酸”活性成分。
奥司他韦羧酸像唾液酸类似物,它主动找到病毒的神经氨酸酶,抢先结合,相当于占位,锁死了病毒复制的位置,随着奥司他韦羧酸结合的神经氨酸酶大量增加,病毒复制速度大降。从患者看,最明显的感觉是发烧、肌肉酸痛症状大大缓解。

3、服用后10—12小时
此时奥司他韦药物成分维持了一定浓度,对病毒复制形成限制,大部分流感病毒无法结合唾液酸,处在免疫系统的攻击范围内,免疫细胞可不愿放过如此绝佳机会,一拥而上收拾流感病毒。
随着时间推移,一部分奥司他韦开始逐渐被身体代谢,药物浓度下降,如果患者是超过48小时才吃奥司他韦,药物成分不一定能压制得住病毒,这就是奥司他韦要求“48小时内用药效果最佳”原因。
4、服用后18—24小时

奥司他韦完成了药物使命,大部分药物通过肾脏过滤,随着尿液排出体外,有少量通过大肠由粪便排出,随着代谢持续进行,奥司他韦药物浓度明显下降,这也是要求每天服用2次的原因——为了保证足够的抗病毒效果。
不过,奥司他韦是处方药,要在专业医生指导下服用,而且它有一个缺点:对普通流感病毒,如鼻病毒、冠状病毒、腺病毒等都没有效果,所以,要在确诊流感病毒感染时选用,且症状出现最好不超过48小时。
奥司他韦主要是通过肾脏代谢,严重肾功能不全的患者不能用,对奥司他韦成分过敏的人群也不能用。