在肺癌靶向治疗的基因图谱上，EGFR突变始终占据核心坐标——全球约15%的非小细胞肺癌患者携带这一突变，而在亚洲人群中比例高达50%。奥西替尼（Osimertinib）作为第三代EGFR-TKI，自2015年问世以来，以横扫T790M耐药突变、穿透血脑屏障的突破性疗效，将晚期肺癌的中位生存期从12个月延长至38.6个月，开创了肺癌慢病化管理的新纪元。全球超50万患者的生存数据，见证着这场从“基因暴乱”到“精准镇压”的医学革命。

封神之路

1、2015年11月，美国FDA批准奥西替尼用于治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌患者。它也成为美国FDA有史以来上市最快的抗癌药，从临床到上市仅用了2年，要知道，一般的抗癌药需要10年左右的时间。

2、2017年3月，国家食品药品监督管理局批准奥西替尼用于二线治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌患者。从受理（2016年9月）到上市申请批准（2017年3月），仅用了7个月。它创造了进口药在中国最快获批速度，只晚于美国1年4个月。以往，不管药多好，新药在美国上市后，通常至少要等3-5年甚至更长才能在中国获批。

3、2018年4月，美国FDA批准奥西替尼一线用于治疗EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者。

4、2019年8月，国家食品药品监督管理局正式批准奥西替尼用于一线治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者。

二，奥西替尼的神奇之处

1.延长生存期

2017年ESMO（欧洲肿瘤内科学会）首次公布了FLAURA研究结果：三代靶向药奥希替尼VS一代靶向药（吉非替尼或者厄洛替尼）一线治疗EGFR突变的肺癌，结果显示：奥西替尼对于吉非替尼或者厄洛替尼延长了八个月的无进展生存期（PFS）（18.9vs 10.2个月）！

2019年8月9号，阿斯利康公司宣布了奥希替尼的一线治疗试验取得了成功，比起一代靶向药，显著延长了患者生存期，患者中有位生存时间达到38.6个月。历史上，使用一代靶向药的患者中生存期是20～30个月，最长记录是34.1个月，这次奥希替尼打破了这个记录！

2.预防EGFR突变患者脑转移进展风险

EGFR突变肺癌患者，50%以上都会发生脑转移，比没有EGFR突变的患者高很多。而一代EGFR靶向药物，效果很差。奥西替尼三期临床试验的419位患者中，有144是脑转移。化疗组的中位无进展生存是4.4个月，而奥希替尼组延长到了8.5个月，和没有脑转移患者的效果几乎一样。

这既在意料之外，也在情理之中。因为当初设计药物的时候，就考虑到脑转的治疗，所以特意将药物设计成可以突破血脑屏障的结构，结果不辱使命。

奥希替尼不仅可以缩小携带T790M耐药突变的脑转病灶，而且对还没有耐药的EGFR突变脑转患者同样有效。在代号为BLOOM的临床试验中，结果显示，20位EGFR突变（无T790M突变）的软脑膜转移患者中，至少有7位情况出现显著改善。这说明，EGFR患者如果出现脑转，无论是否有T790M突变，使用奥希替尼都很可能是比第一代靶向药物更好的选择。

3.副作用温和

奥希替尼作为第三代靶向药既能抑制EGFR 19del、L858R突变，也能克服一、二代EGFR靶向药耐药突变EGFR T790M，而且副作用更温和，做到了鱼和熊掌（疗效和安全性）可以兼得。不仅仅为二线患者带来了10-11个月的PFS，而且是有生活质量的10-11个月的PFS。奥希替尼严重不良反应（3-4级，如严重贫血等）均小于1%。

显著副作用发生比例：奥西替尼34%，一代药物45%。奥希替尼23%，化疗47%。

4，如何辨别？

目前政府官方授权许可生产的奥西替尼仿制公司都在孟加拉国和老挝，患者在选择药品时一定要注意药品生产厂家和产地。

孟加拉DIL（中文名：耀品国际）生产的奥西替尼

5，计量和给药方法

1、在用TAGRISSO开始治疗前确证在肿瘤标本中T790M突变的存在。

2、只80mg口服每天1次，有食物或无食物。

3、应该在每天同一时间段服用，伴随或不伴随食物（建议同食物一起服用）。

4、漏服剂量不能在下次服药前的12小时内补服，直接服用下次即可。

5、吞咽困难的患者可将本药片剂以60ml非碳酸水搅拌分散后立即饮用，随后再以120-240ml水冲洗容器并立即饮用，分散药片时不得压碎、加热或超声。

三、用药监护：治疗期间需关注哪些指标？

1. 定期复查项目

基因检测：治疗前必须确认T790M突变，治疗中若病情进展需重新检测突变状态。

血常规与肝肾功能：每月监测一次，警惕骨髓抑制（如白细胞减少）或肝肾损伤。

心电图：奥希替尼可能引起QT间期延长，心脏病患者需密切监测。

腹泻、皮疹：奥希替尼可导致严重腹泻，及全身皮疹情况，注意监测大便及皮肤情况，若严重则及时就诊。

2. 药物相互作用管理

CYP3A4抑制剂/诱导剂：如利福平、克拉霉素等可能影响奥希替尼代谢，需告知医生正在使用的药物。

四、不良反应及应对策略

常见不良反应（发生率＞10%）

皮肤反应：皮疹、干燥、甲沟炎。可涂抹保湿霜，避免抓挠，严重时使用激素类药膏。

消化道症状：腹泻（轻度可口服蒙脱石散，重度需就医）、恶心（建议分次少量进食）。

严重但罕见的不良反应

间质性肺病（ILD）：表现为呼吸困难、咳嗽加重，需立即停药并就医。

心脏毒性：如心悸、晕厥，需紧急心电图检查，尤其既往伴有心脏疾病的患者需注意监测。

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