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ATR抑制剂TCC1727联合贝莫苏拜单抗治疗肺癌、黑色素瘤等实体瘤

TCC1727是选择性ATR激酶抑制剂,靶向作用于DNA损伤修复(DDR)通路重要激酶ATR 。该药物的作用机理为合成致

TCC1727是选择性ATR激酶抑制剂,靶向作用于DNA损伤修复(DDR)通路重要激酶ATR 。该药物的作用机理为合成致死,通过抑制ATR功能,干扰DNA损伤修复,使癌细胞DNA损伤后得不到修复而死亡,同时ATR还参与调节肿瘤微环境,现有数据显示其对多个瘤种具有显著的抗肿瘤活性。

ATR全称为共济失调毛细血管扩张突变Rad3相关蛋白,是DNA损伤修复的关键酶之一。ATR激活后可通过多种信号调控,从而产生细胞周期阻滞、促进脱氧核苷酸合成、启动复制叉以及修复DNA双链断裂等作用。靶向抑制ATR可阻断肿瘤细胞的DNA损伤应答,高效杀死肿瘤细胞。此外,ATR是ATM突变的“合成致死”靶点。在临床研究中,ATR抑制剂在ATM突变肿瘤中已显示了概念性验证疗效数据。

贝莫苏拜单抗(代号:TQB2450)是正大天晴自主研发的一款创新型抗PD-L1单克隆抗体药物,可阻止PD-L1与T细胞表面的受体结合,使T细胞恢复活性,从而增强免疫应答,具有治疗多种类型肿瘤的潜力。

目前有一项“TCC1727联合贝莫苏拜单抗/奥拉帕利/托泊替康治疗晚期实体瘤的开放性、多中心Ib/II期临床试验。”正在招募中!

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