阿利沙坦酯:一款国人自主研发的降压药,能和国外产品一争高下吗?

安恒远养护说 2024-06-23 20:52:36

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刘大爷,七八年的高血压病史了,一直在自家小区门口的药店买着一款进口的氯沙坦降压药常年服用。近几个月他发现这款药物涨价了。

“大夫啊,这怎么还涨价了呢”

“大爷,这进药商提了价,我们也没办法,要不您换一款咱国产的降压药,阿利沙坦酯片,这个价格比较合适。”

“我吃了这么久,突然换药会不会不好,这个是新药吗,有用吗?”

“这两个都是属于沙坦类降压药,一般影响不大,可以多观察一下,有任何不适及时就医,目前临床看效果不错。”

刘大爷还是有些将信将疑,决定先不买了,转头折返到之前的主治医生那里,询问,这种国产新型降压药——阿利沙坦酯片,到底有什么优势?自己能不能换药。

阿利沙坦酯片,能和国外产品一争高下吗

沙坦类药物通过与血管紧张素II的AT1型受体特异性结合,进而拮抗紧张素引起的血管收缩,减少水钠潴留,进而降低血压。

沙坦类药物也是近些年来临床推荐的降压作用平稳、明确保护靶器官、副作用少的一类降压药物。

我国13年上市的阿利沙坦,是自行研发的血管紧张素II受体拮抗剂类药物。阿利沙坦在药物作用中体现出的优点,还是使阿利沙坦酯片在一种进口药中表现优越。

1、平稳降压,长效作用

以氯沙坦的药代动力学数据为例,口服氯沙坦代谢后,生成活性代谢产物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174)和多种无活性药物,血浆蛋白结合率约为98.7%。

而阿利沙坦口服后经胃肠道吸收,可直接完全水解,血浆蛋白结合率近100%。因水解后生成唯一的活性代谢产物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174),其半衰期约为10h。无其他无活性药物,所以,阿利沙坦的长效作用更佳,不同治疗时间降压的一致性更好,引起的血压波动更小。

2、保护心肾,减轻肝负担

阿利沙坦酯片可以减缓心肌细胞增殖,改善心室的重构,从而达到延缓心衰及改善高血压带来的心脏并发症的作用。在临床上可以用于治疗由高血压引起的左心室肥厚,心力衰竭等疾病。

阿利沙坦酯片还能够改善肾小球滤过膜的通透性,降低蛋白尿,减轻肾脏代谢压力,一定程度上预防肾小球硬化;阿利沙坦酯还能抑制肾脏中尿酸盐的相关转运体,减少对尿素的重吸收作用,具有辅助降尿酸的作用。

大多数降压药都是经肝脏代谢,而阿利沙坦口服后经胃肠道水解酶代谢,主要经粪便排泄,不经过肝脏药酶代谢,因而可减轻高血压患者的肝脏负担,减少了药物间相互作用的可能性,安全性更高。

3、改善男性功能

大部分传统的降压药或少都会对男性性功能造成一定的影响,导致性功能减退。

对于对夫妻生活质量有要求的患者人群,这无异于是痛苦的。而阿利沙坦酯片在临床中发现,它对男性勃起功能有一定提升作用。不仅不会影响男性功能,还能改善男性性功能的作用。对于中老年高血压患者,可以列为选项。

总之,从阿利沙坦酯降压平稳,保护身体重要器官,不经肝肾排泄这几点来说,在用药安全性上,阿利沙坦就已经强过其他很多沙坦类药物了。

但无论多安全的药物,在用药上也有着诸多禁忌和建议。

阿利沙坦酯片有哪些服药注意?

1.注意正确的服用剂量

对于高血压患者来说,到底需用多少剂量的阿利沙坦最好听医嘱行事哦,且不可因为感觉效果不佳,就自行加量;这样做并不会提高降压效果,反而可能增大副作用发生的概率。

如果单用无法达到治疗效果,最好还是在医生指导下联用其他降压药物。

2.空腹服用效果更好

阿利沙坦主要经过胃肠道的水解酶代谢,因此食物的摄入会影响到阿利沙坦的吸收,所以服药时最好选择空腹服用,以免影响疗效。

3.不良反应要及时监控

与其他沙坦类药物一样,阿利沙坦也会造成血钾升高,初始用药需监测血钾,血钾超过5.5mmol/L时需要斟酌是否停止用药。

此外,注意不要与保钾利尿剂合用,以免导致高血钾症。

长期使用阿利沙坦对肾脏有保护作用。但在用药初期,部分人有可能会引起血肌酐的升高,造成肾功衰退,因此,当血肌酐超过临界值的50%,需及时停药。

4.禁忌人群严格禁用

孕妇及哺乳期的女性身体情况特殊,盲目用药可能对母体及胎儿造成负面影响,因此禁止使用。

其次,对阿利沙坦酯成分过敏的人,可能会出现如皮肤瘙痒等一系列过敏反应,此时需要立即停药,并及时就诊。

阿利沙坦属血管紧张素II受体拮抗剂,而对于患有双侧肾动脉狭窄的患者,阿利沙坦可能会引发肾脏灌注不足,从而加重病情,因此一定要遵医嘱,不可盲目使用。

自近代以来,我国为了发展医药事业,满足我国高血压患者不断增多而随之增多的用药需求,除了阿利沙坦酯片,我国还自主研发的一些其他的降压药,临床疗效较为显著。

我国还有哪些自主研发的高效降压药?

1. 左旋氨氯地平片

左旋氨氯地平是一种钙离子拮抗剂,在氨氯地平的基础上改良去除无效右旋体,使得用药剂量减半,降低副作用发生率 ,安全性更高。

作为一种长效降压药,其半衰期最长可达50h,不仅可控制24h血压,还可抑制清晨高压,偶尔漏服一次也不会引发严重问题,临床适用于各种类型的高血压。

此外,该药在抗动脉硬化、改善血管内皮功能、逆转左心室肥厚、降低白蛋白尿、保护肾功能等方面也有着诸多优势,尤其适用于伴有冠心病的高血压患者。

2.苯磺酸氨氯地平片

苯磺酸氨氯地平片是临床常见的降血压药物。作为钙离子阻滞剂,能够直接舒张血管平滑肌,扩张血管,降低外周阻力,达到降血压的目的,可以用于治疗高血压及血压控制不佳患者。

此外,苯磺酸氨氯地平片进入体内还可以减少心肌耗氧量,降低心肌收缩力,扩张冠脉,从而减轻心肌缺血、缺氧症状,所以临床也可用于治疗心绞痛。

近些年来,我国自主研发的降压药物不断发展,其中不乏像阿利沙坦酯片这样的可以与进口药物一较高下的产品,且价格优惠,临床可以在医生的指导下,选择用药。

参考文献:

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[2]王鸿懿,郭琳,王及华,等.阿利沙坦酯片治疗原发性高血压患者的临床研究[J].中国临床药理学杂志,2022,38(08):755-759.

[3]郑雄锋.阿利沙坦酯片治疗原发性高血压的效果及患者不良反应观察[J].中国科技期刊数据库 医药,2024,(01):096-099.

[4]周丽.探讨高血压患者应用国产和进口降压药物治疗的对比[J].中文科技期刊数据库(全文版)医药卫生,2021(8):0062-0063

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